本書是“教學(xué)做”一體的項(xiàng)目化教材,共分為四部分。第一部分介紹了課程建設(shè)過程、藥物合成崗位 (群)的典型工作任務(wù)及對(duì)應(yīng)的職業(yè)能力要求、課程標(biāo)準(zhǔn)、教學(xué)情境的建立、考核方案等,對(duì)課程進(jìn)行了整體設(shè)計(jì)和單元設(shè)計(jì)。第二部分按照崗位工作過程,編排了準(zhǔn)備物料與確定工藝、使用與維護(hù)反應(yīng)設(shè)備、合成氯霉素原料藥三個(gè)教學(xué)項(xiàng)目。每個(gè)項(xiàng)目中包括若干任務(wù),每項(xiàng)任務(wù)包括布置任務(wù)、必備知識(shí)、實(shí)用案例、項(xiàng)目展示及評(píng)價(jià)、知識(shí)拓展、自主能力訓(xùn)練項(xiàng)目六項(xiàng)內(nèi)容。第三部分列舉了對(duì)甲氧基芐氯等典型品種的工藝優(yōu)化過程及SOP,提供了項(xiàng)目化教學(xué)素材。第四部分按照基本知識(shí)、分析與提高、綜合與應(yīng)用三個(gè)層次編寫綜合練習(xí),供不同層次與不同要求的學(xué)生選用。
第一部分項(xiàng)目化教學(xué)實(shí)施前準(zhǔn)備1
一、工作過程分析及教學(xué)內(nèi)容的選取 1
二、課程教學(xué)內(nèi)容與培養(yǎng)目標(biāo) 3
三、項(xiàng)目教學(xué)設(shè)計(jì) 4
四、項(xiàng)目教學(xué)工具 21
第二部分項(xiàng)目及實(shí)施23
項(xiàng)目一準(zhǔn)備物料與確定工藝 23
任務(wù)1物料準(zhǔn)備與預(yù)處理 24
任務(wù)2工藝確定與控制 46
項(xiàng)目二使用與維護(hù)反應(yīng)設(shè)備 64
任務(wù)1認(rèn)識(shí)反應(yīng)設(shè)備及輔助設(shè)備 65
任務(wù)2安裝、使用及維護(hù)反應(yīng)設(shè)備 82
項(xiàng)目三合成氯霉素原料藥 94
任務(wù)1合成對(duì)硝基苯乙酮(氯霉素中間體C1)——氧化技術(shù) 95
任務(wù)2合成對(duì)硝基-α-溴代苯乙酮(氯霉素中間體C2)——鹵化技術(shù) 108
任務(wù)3合成對(duì)硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽(氯霉素中間體C3)——烷基化技術(shù) 121
任務(wù)4合成對(duì)硝基-α-乙酰氨基苯乙酮(氯霉素中間體C4)——;夹g(shù) 133
任務(wù)5合成對(duì)硝基-α-乙酰氨基-β-羥基苯丙酮(氯霉素中間體C5)——縮合技術(shù) 148
任務(wù)6合成對(duì)硝基-苯基-2-氨基-1,3-丙二醇(氯霉素中間體C6)——還原技術(shù) 160
任務(wù)7合成氯霉素原料藥C——手性藥物制備技術(shù) 174
第三部分典型案例及項(xiàng)目化教學(xué)素材182
一、典型案例分析 182
案例一合成3-N,N′-二乙基-4-甲氧基乙酰苯胺工藝改進(jìn) 182
案例二對(duì)甲氧基芐氯生產(chǎn)操作規(guī)程(SOP) 185
案例三β-萘甲醚生產(chǎn)操作規(guī)程 190
案例四乙酸丁酯生產(chǎn)操作規(guī)程/ 193
二、項(xiàng)目化教學(xué)素材 200
素材1阿司匹林的合成與精制 200
素材2阿司匹林的生產(chǎn)工藝 201
素材3制備對(duì)硝基苯乙酮(氯霉素中間體C1)實(shí)訓(xùn) 202
素材4制備對(duì)硝基-α-溴代苯乙酮(氯霉素中間體C2)實(shí)訓(xùn) 204
素材5制備對(duì)硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽(氯霉素中間體C3)實(shí)訓(xùn) 205
素材6合成氯霉素原料藥C 207
三、自主項(xiàng)目素材 212
自主項(xiàng)目1苯妥英鈉的制備與定性鑒別 212
自主項(xiàng)目2合成氯代環(huán)己烷 214
自主項(xiàng)目3相轉(zhuǎn)移催化法制備dl-扁桃酸 215
自主項(xiàng)目4離子交換樹脂作為催化劑制備乙酸芐酯 217
自主項(xiàng)目5鹽酸苯海索的制備 220
自主項(xiàng)目6對(duì)乙酰氨基酚的制備與定性鑒別 222
自主項(xiàng)目7維生素C的精制 224
第四部分綜合練習(xí)226
一、基本知識(shí) 226
二、分析與提高 228
三、綜合與應(yīng)用 241
附錄藥物合成反應(yīng)中常用的縮略語247
參考文獻(xiàn)251